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恩夫韦地

名称
恩夫韦地
分子结构式
CAS号
159519-65-0
分子量
4491.94
分子式
C204H301N51O64
短序列号
Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(trifluoroacetate salt)
序列号
Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2(trifluoroacetate salt)
纯度
≥98%
作用靶点
艾滋病病毒
DMSO溶解度
20 mg/mL
水中溶解度
< 0.1 mg/mL
引用文献
[1]. Figueira TN, et al. Quantitative analysis of molecular partition towards lipid membranes using surface plasmon resonance. Sci Rep. 2017 Mar 30;7:45647. [2]. Cao P, et al. The improved efficacy of Sifuvirtide compared with Enfuvirtide might be related to its selectivity for the rigid biomembrane, as determined through surface plasmon resonance. PLoS One. 2017 Feb 16;12(2):e0171567. [3]. Wang X, et al. IFN-λ Inhibits Drug-Resistant HIV Infection of Macrophages. Front Immunol. 2017 Mar 6;8:210.
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恩夫韦地(Enfuvirtide,商品名Fuzeon)是一种HIV融合抑制剂,其作用机制是通过模拟病毒包膜蛋白gp41的HR2结构域,阻断其与HR1结构域的结合,进而抑制病毒与宿主细胞的融合过程,从而阻止HIV-1的复制。该药物不会对CYP 450系统产生影响,主要通过肝脏代谢进行清除。与其它抗逆转录病毒药物联合使用时,能够有效降低HIV RNA水平,并增加CD4+T细胞的数量。