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利那洛肽

名称
利那洛肽
分子结构式
CAS号
851199-59-2
分子量
1526.74
分子式
C59H79N15O21S6
短序列号
CCEYCCNPACTGCY(Disulfide bridge: Cys1-Cys6;Cys2-Cys10;Cys5-Cys13;)
序列号
Cys(1)-Cys(2)-Glu-Tyr-Cys(3)-Cys(1)-Asn-Pro-Ala-Cys(2)-Thr-Gly-Cys(3)-Tyr
国际标识符代码
KXGCNMMJRFDFNR-WDRJZQOASA-N
纯度
≥98%
作用靶点
鸟苷酸环化酶
DMSO溶解度
50 mg/mL
水中溶解度
16.67 mg/mL
引用文献
[1]. Bryant AP, et al. Linaclotide is a potent and selective guanylate cyclase C agonist that elicits pharmacological effects locally in the gastrointestinal tract. Life Sci. 2010 May 8;86(19-20):760-5. [2]. Love BL, et al. Linaclotide: a novel agent for chronic constipation and irritable bowel syndrome. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jul 1;71(13):1081-91.
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利那洛肽是一种由14个氨基酸组成的鸟苷酸环化酶C激动剂,专门用于治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)以及慢性特发性便秘(CIC)。通过口服,它能够刺激肠道分泌液体并加速胃肠道的运动,从而提高排便频率并减轻腹痛与腹胀。其作用原理在于与肠道内的鸟苷酸环化酶C(GC-C)结合,提升细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度,进而促进肠道液体的分泌和加快胃肠道的传输速度,同时降低痛觉神经的敏感度。药代动力学研究表明,利那洛肽的口服吸收量较少,生物利用度不高,主要在胃肠道内进行代谢。