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帕西瑞肽

名称
帕西瑞肽
分子结构式
CAS号
396091-73-9
分子量
1047.23
分子式
C58H66N10O9
短序列号
Cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-{D-Trp}-K-{Tyr(4-Bzl)}-F]
序列号
Cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-{D-Trp}-Lys-{Tyr(4-Bzl)}-Phe]
国际标识符代码
VMZMNAABQBOLAK-DBILLSOUSA-N
纯度
≥98%
作用靶点
生长抑素受体
水中溶解度
20 mg/mL
引用文献
[1]. Lewis I, et, al. A novel somatostatin mimic with broad somatotropin release inhibitory factor receptor binding and superior therapeutic potential. J Med Chem. 2003 Jun 5;46(12):2334-44. [2]. Quinn TJ, et, al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77. [3]. Schmid HA, et, al. Pasireotide (SOM230): development, mechanism of action and potential applications. Mol Cell Endocrinol. 2008 May 14;286(1-2):69-74. [4]. Imhof AK, et, al. Differential antiinflammatory and antinociceptive effects of the somatostatin analogs octreotide and pasireotide in a mouse model of immune-mediated arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Aug;63(8):2352-62.
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帕西瑞肽是一种长效环六肽生长抑素类似物,专门用于治疗未能通过手术根治的库欣氏病和肢端肥大症。通过抑制生长抑素受体,有效降低GH(生长激素)、IGF-I(胰岛素样生长因子-I)和ACTH(促肾上腺皮质激素)的分泌,展现出抗分泌、抗增殖以及促进细胞凋亡的活性。临床试验结果表明,帕西瑞肽的疗效显著且具有较高的安全性。此外,帕西瑞肽可能有助于缩小垂体腺瘤的体积并控制代谢紊乱。